可用作殺蟲劑的環(huán)縮肽分子模型

　　（圖片來源：范德堡大學(xué)約翰斯頓實驗室）

　　科技日報北京12月15日電 （記者聶翠蓉）美國范德堡大學(xué)官網(wǎng)近日發(fā)布公告稱，該校生化學(xué)院化學(xué)系教授杰夫瑞·約翰斯頓與其學(xué)生開發(fā)出一種全新合成技術(shù)，能將生物體內(nèi)重要的環(huán)狀分子——環(huán)縮肽的合成步驟從之前的14步縮減到6步，而且產(chǎn)量更高，環(huán)狀分子尺寸更大。新化合過程將開啟全新的化學(xué)運用，更大環(huán)狀縮肽具有獨特的生物特性，可用來開發(fā)更高效抗生素、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物以及殺蟲劑。

　　環(huán)縮肽在有機生命體內(nèi)扮演著重要角色，是很多微生物用來進攻對手的化學(xué)武器，并具有抵抗病毒的功能。但長期以來，這類分子特別是大環(huán)分子很難用化學(xué)方法人工合成，現(xiàn)有方法需要很多中間步驟，不僅耗時，更是大大降低了產(chǎn)量。

　　而這項發(fā)表在美國《國家科學(xué)院學(xué)報》網(wǎng)絡(luò)版的研究稱，新方法不再需要這些“繁文縟節(jié)”的中間步驟，很多環(huán)狀縮肽只需一步就能獲得，而且環(huán)內(nèi)原子數(shù)大大超過天然環(huán)縮肽。他們利用了有機合成的一種常用反應(yīng)——光延反應(yīng)，這種反應(yīng)能一次性合成碳—氧等化學(xué)鍵。向事先合成的低聚物單體中加入不同化學(xué)修飾單位，他們合成出了不同的生物活性分子。

　　約翰斯頓還發(fā)現(xiàn)，通過加入不同的鹽類物質(zhì)，他們能控制同樣單體合成產(chǎn)物的環(huán)狀尺寸，即環(huán)內(nèi)原子數(shù)。他們用同樣的單體，引入氟硼酸鈉鹽后合成了殺蟲劑基本結(jié)構(gòu)單位——環(huán)內(nèi)含24個原子的環(huán)縮肽，之前需要14步才能最終合成的化學(xué)過程現(xiàn)在縮減到6步。研究人員引入氟硼酸鉀后合成了36個原子的環(huán)縮肽；引入氯化銫后合成了60個原子的環(huán)縮肽。“這些鹽就像模板，不同尺寸的鹽能用來合成不同尺寸的環(huán)狀結(jié)構(gòu)。”約翰斯頓說。

　　這些具有不同化學(xué)組成和結(jié)構(gòu)的環(huán)縮肽，能夠與細胞表面的特定受體蛋白結(jié)合，從而給這些受體“戴上安全帽”，根據(jù)不同設(shè)計打開或關(guān)閉受體，可用來開發(fā)抗病毒藥物或殺蟲劑。

(責編：魏艷、趙竹青)